FARMAKOKINETIKA

FARMAKOKINETIKA: a szervezet időbeni reakciója a gyógyszerre:

                                       abszorpció, disztribúció, metabolizmus, exkréció

1 FELSZÍVÓDÁS

A legtöbb gyógyszert orálisan adagolják, kényelmessége miatt ez a leggyakoribb adásmód. Ahhoz hogy a véráramba kerüljenek, át kell jutniuk a bélfalon " felszívódás. Befolyásolja a bélmotilitás, lipidoldékonyság, a táplálék mennyisége a gyomorban, savval szembeni stabilitás (INZULIN).

A gyógyszerek zömmel a nagy felületű vékonybélből szívódnak fel. A gyomor-bélrendszerből felszívódó gyógyszerek a máj portális keringésébe jutva és a májon áthaladva jelentősen metabolizálódnak.

Számos gyógyszer gyengén hozzákötődik a plazma albuminokhoz és a plazmában kötött és a szabad gyógyszermolekulák között egyensúly alakul ki. A plazmaproteinekhez kötött gyógyszer nem képes hatást kifejteni.

Az intravénálisan adott gyógyszer közvetlenül a keringésbe jut ezáltal kikerüli a felszívódási gátakat.

Alkalmazzuk: - ha gyors hatást kívánunk elérni, pl.: tüdőoedema

- folyamatos adagolás esetén, pl.: infúzió

- nagy térfogat beadásakor

- amelyek más adásmód esetén szövetkárosítást okoznak, pl.: cytotoxikus szerek

Intramuscularis és subcutan. A vizes oldatokból a gyógyszerek gyorsan felszívódnak.

2 METABOLIZMUS: Fő szerve a máj, de más szervek pl.: a gyomor-bél traktus és a tüdő is számottevő metabolikus hatású. A metabolizmus a gyógyszerre nézve két fontos hatással jár

- a gyógyszer hidrofillé válik, ez pedig elősegíti a vesén való kiürülését, mivel a kevésbé lipidoldékony metabolit nem képes reabszorbeálódni a vese tubulusaiban

            - inaktív gyógyszerek a szervezetben metabolizálódnak aktív vegyületekké

            Befolyásolja:

- életkor: a máj mikroszomális enzimek és a renális kiválasztó mechanizmusok működése a születéskor alacsony, az azt követő 4. hétben mindkét rendszer gyorsan fejlődik.

- genetikai tényezők: pszeudokolineszteráz defektus: szukcinilkolint nem bontja el " apnoe ébredés után

- enzimindukció: bizonyos gyógyszerek fokozzák a gyógyszermetabolizáló enzimek aktivitását

                        Következmény:

                        - tolerancia: pl.: phenobarbitál(ugyanahhoz a hatáshoz nagyobb adag kell)

            - interakció: pl.:phenobarbitál meggyorsítja a Syncumar és a fogamzásgátlók metabolizmusát

- enzimgátlás: pl.: erythromycin gátolja a citokróm P450-t,ezáltal fokozva a theophillin, és warfarin aktivitását

                        - betegség

3 KIVÁLASZTÁS: A legtöbb gyógyszer eliminációájért a vese a felelős. Bizonyos gyógyszerek koncentrálódnak a az epében és kiválasztódnak a bélbe, ahol reabszorbeálódnak. Ez az enterohepatikus körforgás csökkenti a gyógyszer szervezetből történő kiürülését.

" Vissza az előadásokhoz